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La terapia antirretroviral ha tenido un gran impacto en la calidad de vida de la gente con VIH/SIDA, al reducir su morbomortalidad, y debe formar parte de un programa integral de atención y apoyo. Cuando se incluyen estos medicamentos en la atención clínica del VIH, la infección se vuelve una enfermedad crónica más manejable y la gente que vive con el VIH/SIDA recupera su salud, productividad económica y funcionamiento social. La administración de esta terapia en comunidades de países con limitados recursos demuestra respeto por la gente que vive con el VIH/SIDA y puede reducir el estigma e impulsar el esfuerzo de prevención.
 
En la actualidad menos de un 1% de las personas que viven con el VIH/SIDA en las áreas más afectadas tienen acceso a medicamentos antirretrovirales. Lo que hay que hacer es continuar tratando de reducir los precios de dichos medicamentos y seguir elevando la capacidad de los servicios de salud para mejorar al máximo el uso sostenido, seguro y eficaz de los mismos.
 
Al combinar por lo menos tres de las diferentes clases de antirretrovirales en un "cóctel", se logra normalmente una drástica reducción en la carga viral (el nivel del virus en la sangre) y se impide mayor daño inmunológico. Esta combinación de antirretrovirales es lo que se denomina " terapia antirretroviral altamente activa".
 
Cada clase de antirretrovirales ataca al virus en una etapa diferente de su replicación e impide que continúe replicándose, o por lo menos reduce el ritmo a que lo hace.
 
Los tipos más comunes de antirretrovirales son los siguientes:
  • Los nucleósidos inhibidores de transcriptasa inversa como la zidovudina, AZT, la lamivudina [3TC] y abacavir
  • Los inhibidores de la transcriptasa inversa no-nucleósidos como nevirapina y efavirenz
  • Los inhibidores de proteasa como indinavir, ritonavir y lopinavir
El uso de estos medicamentos se ve influido por su costo, los efectos secundarios, la farmacorresistencia, la interacción de los antirretrovirales con otros medicamentos, el horario en que hay que tomarlos, los requisitos de almacenamiento y el hecho de que se trata de un tratamiento de por vida.
Comenzar a usar antirretrovirales significa usarlos para siempre y casi todo el mundo pasa por un período inicial de desagradables efectos secundarios.
 
En general, los regímenes sin inhibidores de proteasa son más llevaderos. También hay otros que requieren que se tome el medicamento una o dos veces al día , sin horas estrictas y sin tener que ingerirlo con el estómago vacío, o con grandes volúmenes de líquido.